Half november is het antimigrainemiddel eletriptan (merknaam Relpax© van de firma Pfizer) op de markt gebracht. Het is de zesde triptan in Nederland. Eletriptan is chemisch verwant aan de andere triptanen. Evenals de andere triptanen is het een vrij selectieve agonist voor bepaalde serotonine receptoren.
Eletriptan vernauwt in het hoofd de bloedvaten die verwijd zijn tijdens een migraine-aanval. De vernauwing van kransslagaders die het hart van zuurstof voorzien bij mensen zonder hart- en vaatziekten is, net als bij de andere triptanen, slechts zeer gering. Behalve het effect van vaatvernauwing heeft eletriptan mogelijk ook anti-migraine effecten op zenuwvezels die rondom de bloedvaten liggen, of door effecten direct in de hersenen. Net als voor de overige triptanen is echter nog niet goed aangetoond of deze effecten daadwerkelijk aan het therapeutische effect van eletriptan bijdragen.
De farmacologische verschillen tussen de triptanen zijn vooral merkbaar in de farmacokinetiek, dat wil zeggen in de manier waarop eletriptan zich in het lichaam gedraagt. Eletriptan wordt na inname via de mond goed opgenomen. Dat is voor een deel het gevolg van de goede vetoplosbaarheid van deze stof. Het bereikt de maximale plasmaconcentratie in ongeveer dezelfde tijd als sumatriptan (Imigran©), wat van belang is voor de snelheid waarmee het middel werkt. De tijd dat eletriptan in het bloed aanwezig blijft (de plasma halfwaardetijd) is iets langer dan die van sumatriptan. Een grote plasma halfwaardetijd is mogelijk van belang bij het voorkomen van recurrence. Recurrence is het verschijnsel dat de hoofdpijn na aanvankelijke vermindering binnen 24 uur weer terugkomt.
Eletriptan is verkrijgbaar in tabletten van 20 mg en 40 mg. De tabletten van 20 mg worden voorgeschreven aan patiënten met nierfunctiestoornissen. Voor overige patiënten is de aanbevolen aanvangsdosis 40 mg. Indien de dosis van 40 mg herhaaldelijk (in drie aanvallen) tot onvoldoende werkzaamheid leidt maar wel goed wordt verdragen, wordt een dosis van 80 mg (twee tabletten van 40 mg) aanbevolen. Een deel van de patiënten bij wie 40 mg onvoldoende helpt, krijgt met de hogere dosering alsnog het gewenste resultaat. De dosering van eletriptan lijkt hoog ten opzichte van de doseringen van de andere tweede generatie triptanen, die tussen 2,5 mg en 12,5 mg liggen. De reden voor de hoge dosering is de grote mate waarin eletriptan aan plasma eiwitten bindt, wat voor de effecten en het gebruik van eletriptan overigens geen consequenties heeft.
Uit klinische studies blijkt dat de vermindering van de hoofdpijn na 40 mg eletriptan vergelijkbaar is aan het effect na 100 mg sumatriptan, terwijl 80 mg eletriptan gemiddeld effectiever is. Een kanttekening is echter dat bijwerkingen, al zijn die in het algemeen vrij mild, na 80 mg eletriptan wat vaker voorkomen dan na 40 mg eletriptan of 100 mg sumatriptan. Uit een studie onder migrainepatiënten die slecht op sumatriptan reageerden, bleek dat eletriptan bij veel van deze patiënten wel een goed resultaat had. Hoewel het onderzoek niet volmaakt genoeg was om harde conclusies te trekken, lijkt het zeker zinvol om bij onvoldoende werkzaamheid van een triptan een andere triptan te proberen.
Samenvatting: Eletriptan is een effectief antimigrainemiddel, dat zeker een zinnige aanvulling op de reeds verkrijgbare triptanen lijkt te zijn.
Mevrouw Dr. A. Maassen van den Brink is farmacoloog, verbonden aan het Instituut Farmacologie van het Erasmus Universitair Medisch Centrum te Rotterdam
Terug naar Medisch
Terug naar de Migrainerubriek